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金沙棋牌下载:应对抗药性挑战 屠呦呦团队阐明青蒿素类药物机制

时间:2019/12/29 12:51:28   作者:   来源:   阅读:0   评论:0
内容摘要:青蒿素是中药送给世界的礼物。它在全球疟疾控制中发挥着重要作用。然而,近年来青蒿素治疗疟疾的潜在机制仍不清楚,特别是耐药性问题,这也是全球疟疾防治面临的最大挑战。青蒿素在人体内的半衰期(体内药物浓度下降一半所需的时间)非常短,只有1-2小时,临床推荐的青蒿素综合疗法疗程为3天,青蒿...
    青蒿素是中药送给世界的礼物。它在全球疟疾控制中发挥着重要作用。然而,近年来青蒿素治疗疟疾的潜在机制仍不清楚,特别是耐药性问题,这也是全球疟疾防治面临的最大挑战。

青蒿素在人体内的半衰期(体内药物浓度下降一半所需的时间)非常短,只有1-2小时,临床推荐的青蒿素综合疗法疗程为3天,青蒿素真正有效的杀虫窗只限于4-8小时。然而,现有的抗药性昆虫菌株充分利用青蒿素的短半衰期来改变生命周期或暂时进入休眠状态,以避免敏感的杀虫期。同时,疟原虫也会对青蒿素综合疗法中的辅助药物“抗疟药”产生明显的耐药性,使青蒿素综合疗法“无效”。

4月24日,涂有友团队在顶级国际医学杂志《新英格兰医学杂志》(New England Journal of Medicine)上在线发表了一篇文章,称最近阐明的青蒿素药物机制表明,它们是由铁或血红素激活的前体。铁和血红素是血红蛋白消化的副产品,在疟原虫滋养体成熟阶段达到最高浓度。青蒿素药物一旦被激活,就会使寄生虫的许多蛋白质和血红素烷基化。血红素烷基化也能抑制血红素解毒过程。“据推测,单一蛋白质靶点的突变不太可能导致耐药性,这也可能解释青蒿素药物在几十年广泛使用后仍然有效的原因。”涂有友团队成员、中国中医研究院青蒿素研究中心研究员王继刚说。

对此,该小组提出了一个新的治疗反应计划:首先,适当延长用药时间;第二是替代青蒿素综合疗法中产生耐药性的辅助药物。
 

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